Tirzepatida
Agonista dual GIP/GLP-1 · Semanal
Farmacocinética
Administración subcutánea una vez por semana. Vida media 5 días. Pico a las 24-48 horas. Metabolizada por proteólisis general. Eliminación renal y biliar.
Farmacodinamia
Agonista dual de receptores GIP (péptido insulinotrópico dependiente de glucosa) y GLP-1. Efecto sinérgico: ↑ secreción insulina glucosa-dependiente (vía ambos receptores), ↓ secreción glucagón, ↓ vaciamiento gástrico, ↑ saciedad. Potente efecto ponderal superior a GLP-1 solos.
Presentación
Pluma precargada (Mounjaro®): 2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 12.5 mg, 15 mg por semana.
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Diabetes tipo 2. Dosis para pérdida de peso: Aprobada para obesidad (IMC ≥30 o ≥27 con comorbilidad). Mayor eficacia ponderal que cualquier GLP-1 individual.
Dosis
Inicio: 2.5 mg/semana x 4 semanas, luego escalar a 5 mg/semana. Aumentos adicionales de 2.5 mg cada 4 semanas hasta llegar a dosis objetivo (5-15 mg según respuesta y tolerancia).
Interacciones medicamentosas
Retrasa vaciamiento gástrico: puede afectar absorción de AINEs, digoxina, litio, warfarina. Ajustar dosis de insulina o secretagogos. Monitorizar INR si warfarina.
Reacciones adversas
Náuseas (20-30% al inicio), vómitos, diarrea. Hipoglucemia (rara sola). Reacciones en sitio de inyección. Pancreatitis aguda (raro). Riesgo de carcinoma tiroideo medular (estudios en animales). Mayor pérdida ponderal que GLP-1, pero más efectos GI.
Contraindicaciones
Historia personal o familiar de carcinoma tiroideo medular. MEN2. Pancreatitis. Insuficiencia renal grave (CrCl <30 mL/min). DM1. Embarazo. Lactancia.
Embarazo
🔴 Categoría C: Contraindicado. Insulina es el tratamiento de elección.
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