Sitagliptina
Inhibidor DPP-4 · Primero de su clase
Farmacocinética
Absorción oral rápida. Biodisponibilidad 87%. Vida media 12-13 horas. Unión a proteínas 38%. Metabolismo hepático mínimo (CYP3A4). Pico a las 1-4 horas. Excreción renal (80% sin cambios).
Farmacodinamia
Inhibe selectiva y competitivamente DPP-4. ↑ GLP-1 y GIP activos. ↑ secreción insulina glucosa-dependiente. ↓ secreción glucagón. Sin ganancia de peso. Bajo riesgo de hipoglucemia. Efecto CV neutral (estudio TECOS).
Presentación
Tabletas 25 mg, 50 mg, 100 mg. Marca: Januvia®. Combinación con metformina (Janumet®).
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Diabetes tipo 2 (monoterapia o combinación con metformina, sulfonilureas, insulina). Mayor experiencia clínica que otros DPP-4.
Dosis
100 mg una vez al día. Ajustar en IRC: 50 mg si CrCl 30-50 mL/min; 25 mg si CrCl <30 mL/min. Tomar con o sin alimentos.
Interacciones medicamentosas
Potencia efecto hipoglucemiante de insulina y secretagogos. Digoxina (monitorizar). Sin interacciones CYP significativas.
Reacciones adversas
Nasofaringitis (5-10%). Artralgia. Pancreatitis aguda (raro). Cefalea. Hipoglucemia (rara sola). Reacciones de hipersensibilidad.
Contraindicaciones
DM1. Cetoacidosis. Hipersensibilidad. Pancreatitis activa. Embarazo. Lactancia.
Embarazo
🟡 Categoría B: Datos limitados. Insulina es el tratamiento de elección.
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