Simvastatina
Estatina · Amplia experiencia clínica · Prevención CV
Farmacocinética
Absorción oral (85%). Profármaco → metabolito activo (ácido simvastatínico). Vida media 2-3 horas. Metabolismo hepático (CYP3A4). Excreción biliar (60%) y renal (13%). Unión a proteínas 95%. Pico plasmático 1-2 horas.
Farmacodinamia
Inhibidor competitivo de HMG-CoA reductasa. ↑ receptores LDL hepáticos. ↓ LDL 25-45%, ↑ HDL 5-10%, ↓ triglicéridos 10-20%. Evidencia robusta de reducción de eventos CV (estudios 4S, HPS, IDEAL).
Presentación
Tabletas 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg. Marca: Zocor®, Simvastatina genérica.
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Diabetes tipo 1 y 2 (prevención primaria y secundaria de ECV). Hipercolesterolemia. Dislipidemia mixta. Reducción de eventos CV en DM sin ECV establecida (estudio HPS). Dosis 40-80 mg/día en DM con alto riesgo.
Dosis
Prevención primaria en DM: 10-20 mg/día. Hipercolesterolemia: 10-80 mg/día. Máx 80 mg/día (riesgo de miopatía, especialmente 80 mg). Administrar por la noche (mayor eficacia).
Interacciones medicamentosas
Potencia efecto anticoagulantes orales (monitorizar INR). Inhibidores CYP3A4 (claritromicina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, ciclosporina, gemfibrozilo) ↑ riesgo rabdomiólisis (evitar). Inductores CYP3A4 (rifampicina) ↓ efecto. Zumo de pomelo (evitar).
Reacciones adversas
Mialgias (5%). Elevación transaminasas (1%). Rabdomiólisis (riesgo aumentado con dosis 80 mg o interacciones). Cefalea, fatiga. Trastornos GI (estreñimiento, diarrea). Hiperglucemia, diabetes de novo (riesgo similar a atorvastatina).
Contraindicaciones
Enfermedad hepática activa (ALT >3x ULN). Hipersensibilidad. Embarazo. Lactancia. Uso concomitante con inhibidores potentes CYP3A4.
Embarazo
🔴 Categoría X: Contraindicado. Suspender antes de la concepción.
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