Semaglutida
Análogo GLP-1 · Semanal · Agonista receptor GLP-1
Farmacocinética
Administración subcutánea una vez por semana. Biodisponibilidad 89%. Vida media 7 días. Pico a las 24-48 horas. Metabolizada por proteólisis general. Eliminación renal y biliar.
Farmacodinamia
Agonista del receptor GLP-1 con alta homología (94%). ↑ secreción insulina glucosa-dependiente. ↓ secreción glucagón. ↓ vaciamiento gástrico. ↑ saciedad vía central. Potente efecto ponderal. Reducción significativa de eventos CV (estudio SUSTAIN-6).
Presentación
Ozempic® (diabetes): 0.25 mg, 0.5 mg, 1.0 mg por semana. Wegovy® (obesidad): 1.7 mg, 2.4 mg por semana. Rybelsus® (oral): tableta 3 mg, 7 mg, 14 mg/día.
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Diabetes tipo 2 (Ozempic®, Rybelsus®). Dosis para pérdida de peso: Wegovy® 2.4 mg/semana aprobada para obesidad (IMC ≥30 o ≥27 con comorbilidad).
Dosis
Diabetes: inicio 0.25 mg/semana x 4 semanas, luego 0.5 mg/semana, hasta 1.0 mg/semana si necesario. Obesidad: escalar desde 0.25 mg hasta 2.4 mg/semana en 16-20 semanas.
Interacciones medicamentosas
Retrasa vaciamiento gástrico: puede afectar absorción de AINEs, digoxina, litio, warfarina. Ajustar dosis de insulina o secretagogos. Monitorizar INR si warfarina.
Reacciones adversas
Náuseas (20% al inicio), vómitos, diarrea. Hipoglucemia (rara sola). Reacciones en sitio de inyección. Pancreatitis aguda (raro). Retinopatía diabética (al inicio, reversión). Riesgo de carcinoma tiroideo medular (estudios en animales).
Contraindicaciones
Historia personal o familiar de carcinoma tiroideo medular. MEN2. Pancreatitis. Insuficiencia renal grave (CrCl <30 mL/min). DM1. Embarazo. Lactancia.
Embarazo
🔴 Categoría C: Contraindicado. Insulina es el tratamiento de elección.
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