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Rosuvastatina

Estatina · Máxima potencia · ↓ LDL · Prevención CV


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Farmacocinética

Absorción oral (50%). Biodisponibilidad 20%. Vida media 19 horas. Metabolismo hepático mínimo (CYP2C9). Excreción biliar (90%) y renal (10%). Unión a proteínas 88%. Pico plasmático 3-5 horas.

Farmacodinamia

Inhibidor competitivo de HMG-CoA reductasa (la más potente disponible). ↑ receptores LDL hepáticos. ↓ LDL 40-60% (dosis 5-40 mg), ↑ HDL 5-15%, ↓ triglicéridos 15-30%. Efecto CV probado en estudios JUPITER (prevención primaria) y AURORA (ERC).

Presentación

Tabletas 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg. Marca: Crestor®, Rosuvastatina genérica.

Indicaciones terapéuticas

En endocrinología: Diabetes tipo 1 y 2 (prevención primaria y secundaria de ECV). Hipercolesterolemia familiar heterocigota y homocigota. Enfermedad renal crónica (estudio AURORA). Dislipidemia mixta. Reducción de ECV sin enfermedad CV establecida pero con elevada PCR (estudio JUPITER).

Dosis

Prevención primaria en DM: 10 mg/día. Hipercolesterolemia: 5-40 mg/día. ERC moderada: 5-10 mg/día. Máx 40 mg/día. Administrar sin alimentos.

Interacciones medicamentosas

Potencia efecto anticoagulantes orales (monitorizar INR). Inhibidores CYP2C9 (fluconazol) ↑ niveles. Ciclosporina (↑ riesgo rabdomiólisis, evitar). Colestiramina (separar 2h). Anticoagulantes (monitorizar INR).

Reacciones adversas

Mialgias (5%). Elevación transaminasas (1-2%). Rabdomiólisis (raro, riesgo dosis-dependiente, especialmente 40 mg). Proteinuria (reversible, sin relación con daño renal). Hiperglucemia, diabetes de novo (moderado riesgo, similar a atorvastatina). Cefalea, fatiga.

Contraindicaciones

Enfermedad hepática activa (ALT >3x ULN). Insuficiencia renal grave (CrCl <30 mL/min). Hipersensibilidad. Embarazo. Lactancia.

Embarazo

🔴 Categoría X: Contraindicado. Suspender antes de la concepción.

« La más potente, con la fuerza de reducir colesterol y el riesgo de diabetes. »
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Vademécum Endocrino — Códice de la Corte