Rosiglitazona
Tiazolidinediona · Sensibilizador insulínico
Farmacocinética
Absorción oral completa (99%). Vida media 3-4 horas. Metabolismo hepático (CYP2C8, CYP2C9). Excreción renal y biliar. Administración con o sin alimentos.
Farmacodinamia
Agonista de PPAR-γ en tejido adiposo, músculo e hígado. ↑ transcripción de genes involucrados en captación y metabolismo de glucosa. ↓ resistencia insulínica periférica. Sin efecto directo sobre secreción insulínica.
Presentación
Tabletas 2 mg, 4 mg. Marca: Avandia®. Uso limitado en algunos países por perfil CV.
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Diabetes tipo 2 (monoterapia o combinación con metformina o sulfonilureas). Especialmente en pacientes con resistencia insulínica marcada y SIN enfermedad cardiovascular activa.
Dosis
Inicio: 4 mg/día (2 mg si riesgo de IC). Mantenimiento: 4-8 mg/día (una dosis o dividida). Máx: 8 mg/día.
Interacciones medicamentosas
Potencia efecto de insulina y secretagogos (ajustar dosis). Inhibidores CYP2C8 (gemfibrozilo ↑ niveles). Inductores CYP2C8 (rifampicina ↓ niveles).
Reacciones adversas
Evento señalado: ↑ riesgo infarto de miocardio (estudios controvertidos, uso limitado). Ganancia de peso (2-4 kg). Retención hídrica/edemas. Insuficiencia cardíaca. Fracturas óseas en mujeres. ↓ hemoglobina.
Contraindicaciones
Insuficiencia cardíaca (NYHA I-IV). Enfermedad hepática activa (ALT >2.5x límite). DM1. Embarazo. Lactancia.
Embarazo
🔴 Categoría C: Contraindicado. Insulina es el tratamiento de elección.
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