Tiazolidinediona · Sensibilizador insulínico
Absorción oral rápida. Vida media 3-7 horas (metabolito activo: 16-24h). Metabolismo hepático (CYP2C8). Excreción renal y biliar. Administración con o sin alimentos.
Agonista de PPAR-γ. ↑ sensibilidad periférica a insulina. ↓ gluconeogénesis hepática. Efectos adicionales: ↓ triglicéridos, ↑ HDL, efecto antiinflamatorio.
Tabletas 15 mg, 30 mg, 45 mg. Marca: Actos®, Glustin®. Combinaciones fijas con metformina (Competact®).
En endocrinología: Diabetes tipo 2 (monoterapia o combinación con metformina, sulfonilureas, insulina, DPP-4 o SGLT2). Preferida sobre rosiglitazona por mejor perfil CV.
Inicio: 15-30 mg/día. Mantenimiento: 15-45 mg/día una vez al día. Ajustar según respuesta.
Potencia efecto de insulina. Inhibidores CYP2C8 (gemfibrozilo ↑ niveles). Inductores CYP2C8 (rifampicina ↓ niveles).
Ganancia de peso (2-4 kg). Retención hídrica/edemas. Riesgo de insuficiencia cardíaca. Fracturas óseas (mujeres, especialmente en muñeca, cadera, columna). ↓ hemoglobina. ↑ riesgo de cáncer de vejiga (estudios controvertidos, evitar si historia familiar o personal).
Insuficiencia cardíaca (NYHA I-IV). Enfermedad hepática activa (ALT >2.5x límite). Cáncer de vejiga activo o historia. DM1. Embarazo. Lactancia.
🔴 Categoría C: Contraindicado. Insulina es el tratamiento de elección.
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