Orlistat
Inhibidor de lipasa pancreática · Antiobesidad
Farmacocinética
Absorción sistémica mínima (<1%). Acción local en tracto gastrointestinal. Vida media 1-2 horas. Metabolismo en pared intestinal. Excreción fecal (97%). No afecta CYP.
Farmacodinamia
Inhibidor potente y selectivo de lipasas gástrica y pancreática. Bloquea hidrólisis de triglicéridos → ↓ absorción de grasas dietarias (≈30%). Efecto sistémico: ↓ peso corporal, ↓ colesterol LDL, mejora perfil glucémico en DM2.
Presentación
Cápsulas 60 mg (venta libre, Alli®), 120 mg (prescripción médica, Xenical®).
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Obesidad (IMC ≥30 kg/m²). Sobrepeso (IMC ≥27 kg/m²) con comorbilidades (DM2, HTA, dislipidemia). Prevención de diabetes en prediabetes con obesidad.
Dosis
120 mg tres veces al día (antes, durante o hasta 1h después de comidas). Si omite comida o comida sin grasa, omitir dosis. Suplemento multivitamínico separado ≥2h.
Interacciones medicamentosas
↓ absorción de vitamina D, E, K, betacaroteno (suplementar). ↓ absorción de ciclosporina, levotiroxina, antirretrovirales, amiodarona, antiepilépticos (separar 2-4h). Warfarina (monitorizar INR).
Reacciones adversas
Eventos gastrointestinales (relacionados con grasa no absorbida): flatulencia, diarrea aceitosa, urgencia fecal, heces grasientas (40-50% al inicio, ↓ con dieta baja en grasa). Déficit vitaminas liposolubles (uso prolongado).
Contraindicaciones
Síndrome de malabsorción crónico. Colestasis. Hipersensibilidad. Embarazo. Lactancia.
Embarazo
🔴 Categoría X: Contraindicado. Riesgo de malabsorción de vitaminas liposolubles para el feto. Insulina es el tratamiento de elección en DM gestacional.
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