Metimazol
Antitiroideo · Tionamida · Primera línea en hipertiroidismo
Farmacocinética
Absorción oral rápida y completa. Biodisponibilidad 93%. Vida media 5-9 horas. Concentración intratiroidea prolongada. Metabolismo hepático. Excreción renal. Se acumula en tiroides (efecto dura hasta 24h).
Farmacodinamia
Inhibe la peroxidasa tiroidea (TPO). Bloquea la oxidación y organificación del yoduro. Bloquea la unión de yodo a tiroglobulina. Bloquea la formación de monoiodotirosina (MIT) y diiodotirosina (DIT). Efecto menor sobre conversión periférica de T4 a T3 (en comparación con propiltiouracilo). No bloquea liberación de hormona ya formada (efecto lento, 3-8 semanas).
Presentación
Tabletas 5 mg, 10 mg, 20 mg. Marca: Tapazole®, Methimazole®. Tiamazol (nombre genérico en algunos países).
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Hipertiroidismo (Enfermedad de Graves, bocio multinodular tóxico, adenoma tóxico). Preparación para tiroidectomía o radioyodo. Terapia adyuvante. Primera línea en la mayoría de los pacientes (mayor vida media, una o dos dosis diarias).
Dosis
Adultos: inicio 15-30 mg/día (dividido cada 8-12h). Mantenimiento: 2.5-10 mg/día. Niños: 0.2-0.5 mg/kg/día. Graves: ajustar según TSH, T4 libre. Esperar 4-8 semanas para efecto.
Interacciones medicamentosas
Anticoagulantes orales (↑ efecto por ↓ factor VII). Digoxina (monitorizar niveles). Teofilina (monitorizar). Litio (efecto aditivo). Antidiabéticos (ajustar dosis). Amiodarona (precaución).
Reacciones adversas
Importantes: Agranulocitosis (0.3-0.6%, más frecuente en mayores de 40 años, primer mes). Hepatotoxicidad (colestásica, rara). Vasculitis. Frecuentes: Erupción cutánea (5%), prurito, fiebre, artralgia, pérdida de gusto, náuseas. Poco frecuentes: lupus inducido, hipoglucemia, hepatitis, trombocitopenia.
Contraindicaciones
Agranulocitosis previa. Hipersensibilidad. Insuficiencia hepática grave. Lactancia (pasa a leche materna). Primer trimestre de embarazo (riesgo de aplasia cutis). Reacción adversa grave previa.
Embarazo
🔴 Categoría D: Riesgo de aplasia cutis (defecto del cuero cabelludo) y anomalías congénitas. Propiltiouracilo preferido en primer trimestre. Cambiar a PTU en embarazo. Monitoreo estricto.
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