Linagliptina
Inhibidor DPP-4 · Una vez al día
Farmacocinética
Absorción oral rápida. Biodisponibilidad 30%. Vida media larga (>100 horas, debido a alta unión a DPP-4). Metabolismo hepático mínimo. Excreción biliar (sin ajuste renal). Pico a las 1-2 horas.
Farmacodinamia
Inhibe competitiva y selectivamente la enzima DPP-4. ↑ niveles de incretinas endógenas (GLP-1, GIP). ↑ secreción insulina glucosa-dependiente. ↓ secreción glucagón. Sin efecto sobre peso ni riesgo CV significativo (estudio CARMELINA, CAROLINA).
Presentación
Tabletas 5 mg. Marca: Trajenta®. Combinación fija con metformina (Trajentamet®).
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Diabetes tipo 2 (monoterapia o combinación con metformina, sulfonilureas, insulina). Especialmente útil en pacientes con insuficiencia renal (no requiere ajuste).
Dosis
5 mg una vez al día. No requiere ajuste en insuficiencia renal. Tomar con o sin alimentos.
Interacciones medicamentosas
Potencia efecto hipoglucemiante de insulina y secretagogos. Rifampicina ↓ efecto. Sin interacciones clínicamente significativas con CYP.
Reacciones adversas
Nasofaringitis (5-10%). Artralgia (dolor articular). Pancreatitis aguda (raro). Reacciones de hipersensibilidad. Más tolerable que otros DPP-4.
Contraindicaciones
DM1. Cetoacidosis. Hipersensibilidad. Pancreatitis activa. Embarazo. Lactancia.
Embarazo
🟡 Categoría B: Datos limitados. Insulina es el tratamiento de elección. No recomendado rutinariamente.
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