Glibenclamida
Sulfonilurea · Segunda generación
Farmacocinética
Absorción oral completa (95%). Vida media 10-16 horas. Metabolismo hepático (CYP2C9). Excreción renal y biliar. Efecto prolongado por metabolitos activos.
Farmacodinamia
Cierra canales de potasio ATP-dependientes en célula beta pancreática. Despolarización → entrada calcio → secreción de insulina. Efecto independiente de glucosa (riesgo de hipoglucemia).
Presentación
Tabletas 2.5 mg, 5 mg. Marca: Diabetasol®, Euglucon®, Glucobene®.
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Diabetes tipo 2 (cuando metformina no alcanza o no tolerada). No en DM1.
Dosis
Inicio: 2.5-5 mg/día con desayuno. Incrementar cada 1-2 semanas. Máximo: 15-20 mg/día (dividido en 2 tomas).
Interacciones medicamentosas
Potencian hipoglucemia: fibratos, AINEs, IECA, fluconazol, cimetidina, alcohol. Reducen efecto: rifampicina, tiazidas, corticoides, simpaticomiméticos.
Reacciones adversas
Hipoglucemia (riesgo elevado, prolongada por metabolitos). Ganancia de peso (2-4 kg). Trastornos GI (náuseas). Reacciones de hipersensibilidad (raro). Intolerancia al alcohol.
Contraindicaciones
DM1. Cetoacidosis. Insuficiencia hepática/renal grave. Embarazo. Lactancia. Hipersensibilidad.
Embarazo
🔴 Categoría C: Contraindicado. Insulina es el tratamiento de elección. Riesgo de hipoglucemia neonatal.
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