Ezetimiba
Inhibidor de absorción de colesterol · Hipolipemiante
Farmacocinética
Absorción oral rápida. Metabolismo a ezetimiba-glucurónido (activo). Vida media 22 horas. Unión a proteínas >99%. Excreción biliar (80%) y renal (20%). Pico plasmático 4-12 horas.
Farmacodinamia
Inhibe la proteína NPC1L1 en el borde en cepillo del intestino delgado. ↓ absorción de colesterol dietario y biliar (≈54%). ↓ LDL en 15-20% (monoterapia), ↓ LDL adicional 15-25% cuando se añade a estatina. Sin efecto significativo sobre triglicéridos ni HDL.
Presentación
Tabletas 10 mg. Marca: Zetia®, Ezetrol®, Ezetimiba genérica.
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Diabetes tipo 2 con hipercolesterolemia (en combinación con estatina, estudio IMPROVE-IT). Hipercolesterolemia familiar (homocigota o heterocigota). Intolerancia a estatinas (monoterapia o con estatina de baja dosis). Reducción de eventos CV en DM con síndrome coronario agudo.
Dosis
10 mg/día (con o sin alimentos). Puede administrarse con estatina. Ajustar en IRC no necesario.
Interacciones medicamentosas
Colestiramina (↓ absorción, separar 2-4h). Fibratos (precaución, riesgo de litiasis biliar). Ciclosporina (↑ niveles ezetimiba). Anticoagulantes orales (monitorear INR).
Reacciones adversas
Trastornos GI (diarrea, dolor abdominal, 5%). Fatiga, cefalea. Mialgias (raro, menos que estatinas). Elevación transaminasas (raro). Litiasis biliar (con fibratos). No aumenta riesgo de diabetes (ventaja sobre estatinas).
Contraindicaciones
Enfermedad hepática activa (ALT >3x ULN). Hipersensibilidad. Insuficiencia hepática grave. Embarazo. Lactancia.
Embarazo
🔴 Categoría C: Contraindicado. Suspender antes de la concepción.
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