Bupropión + Naltrexona
Combinación fija · Antiobesidad · Aprobada para uso prolongado
Farmacocinética
Bupropión: vida media 12-21h, metabolismo CYP2B6. Naltrexona: vida media 4-6h, metabolismo hepático. Pico plasmático 2-3h. Sin interacciones PK clínicamente significativas entre ambos.
Farmacodinamia
Sinergismo: Bupropión (NDRI) ↑ noradrenalina y dopamina en SNC, reduce apetito. Naltrexona (antagonista opioide μ) bloquea retroalimentación opioide, prolonga efecto de bupropión. Efecto combinado: ↓ apetito, ↑ saciedad, pérdida ponderal superior a monoterapia.
Presentación
Tabletas de liberación prolongada (Contrave®): 8 mg naltrexona + 90 mg bupropión. Caja de 120 tabletas.
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Obesidad (IMC ≥30 kg/m²). Sobrepeso (IMC ≥27 kg/m²) con comorbilidades (DM2, HTA, dislipidemia). Aprobada para uso prolongado (estudios hasta 1 año).
Dosis
Escalada semanal: semana 1: 1 tableta/día (mañana). semana 2: 2 tabletas/día (mañana y noche). semana 3: 3 tabletas/día (2 mañana, 1 noche). semana 4 en adelante: 4 tabletas/día (2 mañana, 2 noche). Máx 4 tabletas/día.
Interacciones medicamentosas
IMAO (riesgo crisis hipertensiva, intervalo 14 días). Inhibidores CYP2B6 ↑ niveles bupropión (ticlopidina, clopidogrel). Antidepresivos tricíclicos, ISRS (riesgo convulsiones). Antihipertensivos (monitorear PA). Antidiabéticos (ajustar dosis). Opioides (ntaltexona bloquea efecto → riesgo de abstinencia).
Reacciones adversas
Náuseas (frecuente, dosis-dependiente, hasta 30%). Cefalea, mareos. Insomnio. Sequedad de boca. Estreñimiento. Elevación de presión arterial (monitorear). Riesgo convulsiones (raro). Dependencia opioide (naltrexona puede precipitar abstinencia).
Contraindicaciones
Hipertensión no controlada. Trastorno convulsivo. Bulimia o anorexia nerviosa. Dependencia a opioides (riesgo de abstinencia grave). IMAO. Embarazo. Lactancia.
Embarazo
🔴 Categoría X: Contraindicado. Insuficiente evidencia de seguridad. Insulina es el tratamiento de elección para DM gestacional.
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