Bupropión
Antidepresivo · Inhibidor de recaptación de noradrenalina y dopamina · Antiobesidad
Farmacocinética
Absorción oral rápida. Biodisponibilidad 60-80%. Metabolismo hepático (CYP2B6). Vida media 12-21 horas (metabolito activo hidroxibupropión: 20-30h). Excreción renal. Pico plasmático 2-3 horas.
Farmacodinamia
Inhibidor débil de la recaptación de noradrenalina y dopamina (NDRI). ↑ niveles sinápticos de NE y DA en SNC. Efecto antidepresivo, ↑ energía, ↓ apetito, ayuda a dejar de fumar. No afecta serotonina (no causa disfunción sexual ni aumento de peso asociado a ISRS).
Presentación
Tabletas 100 mg, 150 mg (liberación inmediata). Tabletas de liberación prolongada (SR) 100 mg, 150 mg. Tabletas de liberación extendida (XL) 150 mg, 300 mg. Marca: Wellbutrin®, Zyban® (para dejar de fumar).
Indicaciones terapéuticas
En endocrinología: Antiobesidad (efecto leve, pérdida de peso 2-4 kg). Prevención de aumento de peso asociado a otros antidepresivos. No endocrinológicas: Depresión mayor. Trastorno afectivo estacional. Cesación tabáquica (Zyban®). Trastorno por déficit de atención (off-label).
Dosis
Antiobesidad/depresión: 150-300 mg/día. XL: 150 mg/día x 3 días, luego 150-300 mg/día. SR: 100 mg c/12h. Máx 400 mg/día. No administrar cerca de la noche (insomnio).
Interacciones medicamentosas
IMAO (riesgo de hipertensión, intervalo 14 días). Inhibidores CYP2B6 (ticlopidina, clopidogrel) ↑ niveles. Inductores (carbamazepina, fenitoína, ritonavir) ↓ niveles. Antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, teofilina, corticoides (↑ riesgo convulsiones).
Reacciones adversas
Insomnio (10-20%). Ansiedad, agitación. Cefalea, mareos. Sequedad de boca. Temblor. Riesgo de convulsiones (0.4%, dosis-dependiente). Pérdida de peso (efecto buscado). Hipertensión. Síndrome de abstinencia (irritabilidad, ansiedad).
Contraindicaciones
Trastorno convulsivo. Tumor del SNC. Bulimia o anorexia nerviosa (↑ riesgo convulsiones). IMAO (últimos 14 días). Hipertensión no controlada. Hipersensibilidad.
Embarazo
🟡 Categoría C: Usar solo si beneficio supera riesgo. Datos contradictorios sobre malformaciones. Insulina es el tratamiento de elección para DM gestacional.
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